A bejutott szerek egy része a felszívódás után a vérkeringésben elszállítódik a kiürülési helyekre, pl a veséhez. A másik részük el is raktározódhat: a fémek általában a csontvelőben, a zsíroldékony anyagok a zsírszövetben.
A legfontosabb kiválasztó szervek: vese, máj. Viszont a bélben kiválasztott anyagok újra felszívódhatnak. Ezeken kívűl van még: a tüdő, nyálmirigyek, tejmirigyek, izzadságmirigyek.
Az e módon kiválasztott gyógyszerek hatásával csak abban az esetben kell foglalkozni, ha az szervkárosodást okozott. Vannak bizonyos gyógyszerek, melyek kiürülés előtt hatásukat vesztik. Előfordul, hogy túlzott bevitelt alkalmazunk, mint ahogy kiürülne a szer, ekkor az felhalmozódik szervezetünkben. Néha épp erre van szükség, majd utána az adag mennyiséget csökkentjük, ilyenkor egyfajta fenntartó dózist alkalmazunk. Ha a szervezetben nem kell felhalmozódnia a gyógyszernek, akkor létrejön a gyógyszermérgezés. Ez előfordulhat tudatlanságból, szándékosan, vmint a kiválasztó szervek hibájából, károsodásából.
A vese által készített vizelet vegyhatása is befolyásolja a kiválasztódást.
